心血管徐醫師2021-10-09

奧美沙坦和阿利沙坦是臨床上常用的一線降壓藥,屬於血管緊張素II受

奧美沙坦和阿利沙坦是臨床上常用的一線降壓藥,屬於血管緊張素II受體拮抗劑,簡稱「沙坦類」降壓藥,主要通過選擇性拮抗血管緊張素II與其AT第一型受體結合,從而阻斷血管緊張素II的血管收縮、水鈉瀦留和心肌重構作用,發揮降壓作用,是新一代「沙坦類」降壓藥。與其他「沙坦類」降壓藥相比,奧美沙坦和阿利沙坦與血管緊張素II的AT第一型受體結合得更加牢固,結合時間更長,並可抑制AT第一型受體激活,兼具強效和長效降壓的特點,一天服用一次,可達到24小時平穩降壓,一般在2週內起效,4周後可達到最大降壓療效。

除降壓作用外,奧美沙坦和阿利沙坦還可有效拮抗血管緊張素II對靶器官的損害,具有明確的心血管保護作用,如抗動脈粥樣硬化,逆轉左心室肥厚,保護血管內皮細胞,抑制成纖維細胞增殖和心房顫動電重構,並可改善胰島素抵抗,降低尿蛋白,長期服用可顯著降低心肌梗塞、腦中風等心腦血管事件的風險,對肥胖、糖尿病、心臟、腎臟等靶器官損害的高血壓患者具有相對較好的療效,尤其適用於伴有心臟衰竭、心肌梗塞、心房顫動、糖耐量降低或糖尿病腎病變的高血壓患者。

奧美沙坦的優勢有,可促進一氧化氮釋放,擴張陰莖血管管腔,增加陰莖海綿體血流灌注,並可提高雄激素水平,有助於增強男性勃起功能,提高性慾,改善性功能,尤其適用於伴有性功能障礙的男性高血壓患者。

阿利沙坦是我國第一個自主研發的「沙坦」類抗高血壓藥,是由氯沙坦經過結構改造後得到的全新化合物,經過胃腸道酯酶的水解作用變成有降壓作用和靶器官保護作用的活性產物,其降壓谷峰比值大於60%,降壓作用持久而平穩,在降壓的同時,阿利沙坦還能抑制腎小管中的尿酸轉運體,從而阻止尿酸的重吸收,有助於降低血尿酸水平。阿利沙坦主要通過胃腸道酯酶代謝,不經肝藥酶代謝,不增加肝藥酶負荷,從而減輕肝臟負擔,減少與其他藥物間的相互作用,有助於預防藥物不良反應。

西尼地平和貝尼地平都是地平類降壓藥,屬於鈣通道阻滯劑,對血管選擇性較強,可抑制心肌和血管平滑肌的跨膜鈣離子內流,擴張冠狀動脈和腎小動脈等全身血管,產生降壓作用,具有起效平緩、血壓波動小、作用平穩、持續時間長等特點,每天服用一次,可有效平穩地降低血壓,同時不良反應小,患者耐受性好,依從性高。此外,它們的降壓作用不受高鹽飲食的影響,並具有抗動脈粥樣硬化作用,尤其適用於生活習慣高鹽攝入、鹽敏感性高血壓患者以及合併動脈粥樣硬化的高血壓患者。

西尼地平能同時阻斷L型鈣通道和N型鈣通道,阻斷N型鈣通道可以在控制血壓的同時,不引起交感神經興奮,不增加心率,並可改善左心室肥厚,防治高血壓心臟病,也可降低腎小球內壓力,保護腎功能,預防下肢水腫。貝尼地平能夠同時阻斷L、T、N型鈣通道,不僅能夠有效平穩降壓、保護腎功能,改善左心室肥厚,還能預防心率加快、下肢水腫等不良反應,更適用於冠心病心絞痛的治療。

尼群洛爾由尼群地平和阿替洛爾組成,尼群地平為鈣離子拮抗劑,通過抑制血管平滑肌和心肌細胞鈣離子跨膜轉運,擴張冠狀動脈和腎小動脈等全身血管而降低血壓,阿替洛爾為β1受體阻滯劑,通過降低心肌收縮力、減慢心率而降低血壓,兩藥降壓機制協同互補,不良反應互相消減,如尼群地平可抵消阿替洛爾的縮血管作用,尼群地平降壓同時可引起心率加快,可被阿替洛爾減慢心率的作用所抵消。尼群洛爾服用方便,用藥依從性高,藥物經濟性顯著,尤其適用於伴有高心率的高血壓患者。

馬來酸依那普利葉酸片由依那普利和葉酸組成,馬來酸依那普利通過抑制循環和組織血管緊張素轉化酶,使血管緊張素II生成減少,同時還能減少緩激肽降解而發揮降壓作用,葉酸能夠降低血漿同型半胱氨酸水平,升高葉酸水平,兩藥聯合,不僅可以降低血壓,還能降低腦中風的發生和死亡風險。尤其適用於高血壓伴高同型半胱氨酸血症的患者。

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