心血管徐醫師2021-10-09

左旋氨氯地平是臨床上常用的一線降壓藥,屬於二氫吡啶類鈣通道阻滯藥

左旋氨氯地平是臨床上常用的一線降壓藥,屬於二氫吡啶類鈣通道阻滯藥,阻滯鈣離子通過心肌或平滑肌細胞膜的鈣通道進入細胞內,對平滑肌作用大於心肌,擴張外周血管,降低血壓,每日服用一次,可24小時降低臥位和立位血壓,降壓平穩,峰谷值差別不大,降壓效果與劑量相關,長期使用不引起心率和血漿兒茶酚胺顯著改變,不影響血鈣濃度,適用於各個年齡段、各種類型的高血壓,尤其適用於老年高血壓、單純收縮期高血壓、高鹽攝入和鹽敏感性高血壓以及高血壓合併冠狀動脈粥樣硬化。

美托洛爾是臨床上常用的一線降壓藥,屬於選擇性β1受體阻滯劑,主要通過抑制交感神經系統的過度激活、減慢心率、抑制過度的神經激素和腎素-血管緊張素-醛固酮系統激活而發揮降壓作用,其降壓作用強而持久,起效快。此外,美托洛爾還可抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮,降低心肌收縮力,抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,增加缺血心肌的供氧,改善心肌缺氧和心絞痛症狀,減少心肌重構,減少心血管事件,尤其適用於合併快速性心律不整、交感神經活性增高、冠心病、心臟衰竭以及主動脈夾層的高血壓患者。

比索洛爾是高選擇性β1受體拮抗藥,具有降壓作用,其機制為:拮抗心臟β受體而降低心排血量,抑制腎素釋放而降低腎素血濃度,拮抗中樞和周圍腎上腺素能神經元,減少去甲腎上腺素釋放。比索洛爾可使心肌收縮力降低,心率減慢,心肌耗氧量減少,有利於治療心絞痛和心肌缺氧。並可拮抗交感神經β腎上腺素能受體,降低心率和心搏出量,有利於減輕心臟衰竭。比索洛爾作用時間長,可達24小時以上,對脂質和糖代謝無明顯影響,適用於高血壓、心絞痛和慢性穩定性心臟衰竭。比索洛爾與β1受體的親和力比β2受體大11-34倍,對呼吸系統抑制作用弱,尤其適用於伴有慢性呼吸系統疾病(如慢性阻塞性肺病)的高血壓患者。

厄貝沙坦是一線降壓藥,屬於血管緊張素II受體拮抗劑,主要作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統,通過拮抗血管緊張素II的收縮血管作用,抑制醛固酮釋分泌,減少水鈉瀦留而降低血壓,其降壓作用起效緩慢,但平穩而持久,適用於輕、中、重度高血壓患者,是高血壓起始治療和維持治療的首選降壓藥。此外,厄貝沙坦還具有良好的心血管保護作用,可逆轉左心室肥厚,抗動脈粥樣硬化,抑制成纖維細胞增殖和心房顫動電重構,並可改善糖脂代謝,減少尿蛋白排泄,尤其適用於合併左心室肥厚、心功能不全、心房顫動、冠心病、糖尿病腎病變、微量白蛋白尿或蛋白尿、代謝症候群(高脂血症、糖尿病、肥胖或高尿酸血症)的高血壓患者。此外,依那普利、貝那普利等普利類降壓藥可引起乾咳、血管神經性水腫等不良反應,對於不能耐受的患者,可以選擇厄貝沙坦等沙坦類降壓藥。

阿利沙坦是新一代「沙坦類」降壓藥,與厄貝沙坦作用機制相似,但其與血管緊張素II的AT第一型受體結合得更加牢固,結合時間更長,並可抑制AT第一型受體激活,兼具強效和長效降壓的特點,同樣具有靶器官保護作用。阿利沙坦是我國第一個自主研發的「沙坦」類抗高血壓藥,是由氯沙坦經過結構改造後得到的全新化合物,經過胃腸道酯酶的水解作用變成有降壓作用和靶器官保護作用的活性產物,其降壓谷峰比值大於60%,降壓作用持久而平穩,在降壓的同時,阿利沙坦還能抑制腎小管中的尿酸轉運體,從而阻止尿酸的重吸收,有助於降低血尿酸水平。阿利沙坦主要通過胃腸道酯酶代謝,不經肝藥酶代謝,不增加肝藥酶負荷,從而減輕肝臟負擔,減少與其他藥物間的相互作用,有助於預防藥物不良反應。尤其適用於伴有高尿酸血症或痛風以及伴隨多種慢性疾病服用多種藥物的高血壓患者。

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